Contenidos teóricos y prácticos de la asignatura
- Profesoras: Dra. Évora y Dra. Delgado
- Temas 1/Theme 1: Introducción al I+D farmacéutico. Hitos y etapas del desarrollo de medicamentos. Importancia del Análisis pre-clínico de candidatos a fármacos y tóxicos./Introduction to the Drug Discovery and Development .Development attrition is reduced by improving drug properties. Importance of the pre-clinical assessment.
- Tema 2 /Theme 2: Conceptos básicos. Definición de los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción, ADME-TOX en fase preclínica. Vías de administración. Modelos farmacocinéticos y toxicocinéticos. Estimación de parámetros básicos./ Introductory concepts. Definition of absorption, distribution, metabolism and excretion. Pre-clinical ADME-TOX. Routes of administration. Pharmacokinetics and Toxicokinetics models. Estimation of basic parameters.
-Tema 3/Theme 3: Permeabilidad de las membranas biológicas. Función de la glicoproteína – P. Evaluación de la permeabilidad de las membranas biológicas. Repercusión en el desarrollo de fármacos. Métodos basados en membranas artíficiales . Métodos basados en cultivos celulares./Permeability fundamentals. Role of P-Glycoprotein. Evaluation of the permeability of biological membranes. Impact in Drug discovery and development. Permeability Methods: Artificial membrane permeability assay. Cell layer method.
-Tema 4/Theme 4: Proceso de absorción. Factores que determinan la difusión pasiva: absorción de fármacos. Concepto de biodisponibilidad. Absorción gastrointestinal. Efecto de primer paso. Clasificación biofarmacéutica. Repercusión en el desarrollo de fármacos. Estimación de la biodisponibilidad – exposición./ Absorption process. Bioavailability. Drug absorption: Passive Diffusion at the Molecular Level. First pass metabolism. Biopharmaceutics classification system. Impact in Drug discovery and development. Estimation of bioavailability-exposition
-Tema 5/Theme 5: Distribución de fármacos en el organismo. Compartimentos acuosos y volumen aparente de distribución. Cinética de distribución. Unión a proteínas plasmáticas. Métodos de evaluación de la unión a proteínas plasmáticas. Barrera hematoencefálica. Repercusión en el desarrollo de fármacos. Métodos de evaluación de la permeabilidad del endotelio de los capilares cerebrales./Drug distribution. Aqueous compartments and apparent volume of distribution. Distribution kinetics. Plasma protein binding fundamentals. Plasma protein binding methods. Blood–Brain Barrier fundamentals. Impact in Drug discovery and development. Methods of assessment brain penetration
-Tema 6/Theme 6: Eliminación de fármacos en el organismo. Excreción renal y Metabolismo hepático. Polimorfismo metabólico. Identificación de sub-poblaciones. Estabilidad metabólica. Toxicidad y metabolismo. Repercusión en el dessarrollo de fármacos. Métodos de evaluación en cultivos celulares./Drug elimination. Renal excretion and hepatic metabolism. Metabolic polymorphism. Sub-populations. Metabolic Stability. Toxicity and metabolism. Impact in Drug discovery and development. In Vitro metabolic stability methods
-Tema 7/Theme 7: Interacciones entre fármacos. Identificación de interacciones fármaco – fármaco. Métodos para la evaluación de interacciones entre fármacos. Repercusiones en el desarrollo de fármacos./ Drug–Drug interaction. Type of drug-drug interaction. In Vitro Assays. Impact of drug-drug interaction in Drug discovery and development
-Profesor: Dr. Llabrés
-Tema 8/Theme 8: Predicción de la idoneidad de nuevas moléculas como candidatas a nuevos fármacos/ Prediction of Drug-like properties of new candidate of drugs
- Temas 1/Theme 1: Introducción al I+D farmacéutico. Hitos y etapas del desarrollo de medicamentos. Importancia del Análisis pre-clínico de candidatos a fármacos y tóxicos./Introduction to the Drug Discovery and Development .Development attrition is reduced by improving drug properties. Importance of the pre-clinical assessment.
- Tema 2 /Theme 2: Conceptos básicos. Definición de los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción, ADME-TOX en fase preclínica. Vías de administración. Modelos farmacocinéticos y toxicocinéticos. Estimación de parámetros básicos./ Introductory concepts. Definition of absorption, distribution, metabolism and excretion. Pre-clinical ADME-TOX. Routes of administration. Pharmacokinetics and Toxicokinetics models. Estimation of basic parameters.
-Tema 3/Theme 3: Permeabilidad de las membranas biológicas. Función de la glicoproteína – P. Evaluación de la permeabilidad de las membranas biológicas. Repercusión en el desarrollo de fármacos. Métodos basados en membranas artíficiales . Métodos basados en cultivos celulares./Permeability fundamentals. Role of P-Glycoprotein. Evaluation of the permeability of biological membranes. Impact in Drug discovery and development. Permeability Methods: Artificial membrane permeability assay. Cell layer method.
-Tema 4/Theme 4: Proceso de absorción. Factores que determinan la difusión pasiva: absorción de fármacos. Concepto de biodisponibilidad. Absorción gastrointestinal. Efecto de primer paso. Clasificación biofarmacéutica. Repercusión en el desarrollo de fármacos. Estimación de la biodisponibilidad – exposición./ Absorption process. Bioavailability. Drug absorption: Passive Diffusion at the Molecular Level. First pass metabolism. Biopharmaceutics classification system. Impact in Drug discovery and development. Estimation of bioavailability-exposition
-Tema 5/Theme 5: Distribución de fármacos en el organismo. Compartimentos acuosos y volumen aparente de distribución. Cinética de distribución. Unión a proteínas plasmáticas. Métodos de evaluación de la unión a proteínas plasmáticas. Barrera hematoencefálica. Repercusión en el desarrollo de fármacos. Métodos de evaluación de la permeabilidad del endotelio de los capilares cerebrales./Drug distribution. Aqueous compartments and apparent volume of distribution. Distribution kinetics. Plasma protein binding fundamentals. Plasma protein binding methods. Blood–Brain Barrier fundamentals. Impact in Drug discovery and development. Methods of assessment brain penetration
-Tema 6/Theme 6: Eliminación de fármacos en el organismo. Excreción renal y Metabolismo hepático. Polimorfismo metabólico. Identificación de sub-poblaciones. Estabilidad metabólica. Toxicidad y metabolismo. Repercusión en el dessarrollo de fármacos. Métodos de evaluación en cultivos celulares./Drug elimination. Renal excretion and hepatic metabolism. Metabolic polymorphism. Sub-populations. Metabolic Stability. Toxicity and metabolism. Impact in Drug discovery and development. In Vitro metabolic stability methods
-Tema 7/Theme 7: Interacciones entre fármacos. Identificación de interacciones fármaco – fármaco. Métodos para la evaluación de interacciones entre fármacos. Repercusiones en el desarrollo de fármacos./ Drug–Drug interaction. Type of drug-drug interaction. In Vitro Assays. Impact of drug-drug interaction in Drug discovery and development
-Profesor: Dr. Llabrés
-Tema 8/Theme 8: Predicción de la idoneidad de nuevas moléculas como candidatas a nuevos fármacos/ Prediction of Drug-like properties of new candidate of drugs
Actividades a desarrollar en otro idioma
Consulta de bibliografía básica y complementaria/Review of basic and additional bibliography