Química Farmacéutica I
(Curso Académico 2021 - 2022)

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• ce8 - Conocer y comprender la naturaleza y comportamiento de los grupos funcionales en moléculas orgánicas.
• ce9 - Conocer el origen, naturaleza, diseño, obtención, análisis y control de medicamentos y productos sanitarios.
• ce25 - Conocer las principales rutas metabólicas que intervienen en la degradación de farmacos
• ce29 - Conocer los procesos de liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción de fármacos, y factores que condicionan la absorción y disposición en función de sus vías de administración.

• cg1 - Identificar, diseñar, obtener, analizar, controlar y producir fármacos y medicamentos, así como otros productos y materias primas de interés sanitario de uso humano o veterinario.

- Profesor/a: Jose Javier Fernandez Castro; Ignacio Antonio Jiménez Díaz

Bloque 1: Principios Básicos para el Diseño de Fármacos

Tema 1.-Introduccion a la Química Farmaceutica. Concepto de Cabeza de serie y modificaciones; Ejemplos de fármacos sin cabeza de serie. Busqueda de cabezas de serie.
Tema 2.- Metabolismo de los fármacos. Generalidades: Fase I y Fase II. Reacciones de Oxidación: Forma Activada del Heme. Mecanismo General de las Reacciones de Oxidación con P-450. Reacciones de hidroxilación sobre carbonos sp3 y sp 2. Hidroxilacion Aromática: Reagrupamiento NIH; Oxidación sistemas C-O (alcoholes, aldehídos, éteres), C-S y C-N. Reacciones de Reduccion e Hidrólisis. Reacciones de Conjugación: Glucuronidos; Sulfatos; Glutation; Metilacion
Tema 3: Derivados Biorreversibles. Profarmacos: Concepto y tipos. Ejemplos: para aumentar solubilidad en agua; incrementar absorción y distribución; Especificidad de sitio; estabilidad; liberación lenta; mejor aceptación; Tripartitos y mutuos. Bioprecursores: Ejempos de activación por oxidación; activación por reducción; Activacion por fosforilacion.
Tema 4: Modulacion Farmacocinetica. Farmacóforo. Simplificación Molecular. Modificación de Grupos Funcionales. Modificaciones estructurales orientadas a modificar el índice terapéutico: Homologación. Ramificación de cadenas. Bioisostería. Relaciones Estructura Actividad Cuantitativas: Efectos Lipofílicos (Ecuación de Hansch). Efectos electrónicos: Ecuación de Hammet.
Tema 5.- Receptores. Concepto de receptor. Fuerzas involucradas en el complejo Farmaco-Receptor. Determinacion de las Interacciones Farmacos-receptor. Teorias para la interacción fármaco-receptor. Consideraciones estereoquímicas.
Tema 6.- Inhibidores Enzimáticos. Estrategias bioquímicas de diseño de fármacos: Inhibición enzimática. Naturaleza y Modo de Acción de las Enzimas. Inhibidores Enzimáticos Reversibles. Inhibidores Enzimáticos Irreversibles.

Bloque 2: Síntesis de Grupos escogidos de fármacos

Tema 7.- Neurotransmisores. Fármacos adrenergicos y Colinérgicos. Modo de acción de los neurotransmisores adrenergicos. Agonistas adrenergicos de acción directa e indirecta. Antagonistas adrenergicos. Agonistas colinergicos. Anticolinesterasas. Antiespasmódicos
Tema 8.-Prostaglandinas. Descubrimiento, estructura y nomenclatura. Ruta General de síntesis de las prostaglandinas. Semisíntesis a partir de protaglandinas de origen natural.
Tema 9: Fármacos Esteroidales, Producción Industrial de Cabezas de Serie. Preparación de Estrógenos. Obtención de Anabolizantes y Anticonceptivos. Antiinflamatorios: Cortisona y relacionados.
Tema 10: Antibióticos beta-lactámicos. Penicilinas. Producción semisintética. Cefalosporinas
Tema 11: Morfina y fármacos relacionados. Morfina y derivados. Morfinanos, benzomorfanos y derivados
Tema 12: Benzodiazepinas. Descubrimiento del Librium. Diazepan y derivados

En la medida de lo posible todas estas actividades se harán de forma presencial. Si no son posibles de forma presencial, todas las actividades se haran de forma telemática utilizando el aula virtual de la asignatura y mediante enlaces especificos para impartir la docencia telemática respetando estrictamente lo horarios aprobados en la Facultad de Farmacia de la Universidad de La Laguna para el curso 2021-2022.
Todo ello siguiendo los protocolos estableciodos por la Facultad de Farmacia y La Universidad de La Laguna en base a las recomendaciones sanitarias.

Actividades formativas	Horas presenciales	Horas de trabajo autónomo	Total horas	Relación con competencias
Clases teóricas	30,00	0,00	30,0	[cg1], [ce29], [ce25], [ce9], [ce8]
Realización de seminarios u otras actividades complementarias	10,00	15,00	25,0	[cg1], [ce29], [ce25], [ce9], [ce8]
Estudio/preparación de clases teóricas	0,00	52,00	52,0	[cg1], [ce29], [ce25], [ce9], [ce8]
Realización de exámenes	4,00	0,00	4,0	[cg1], [ce29], [ce25], [ce9], [ce8]
Asistencia a tutorías	1,00	0,00	1,0	[cg1], [ce29], [ce25], [ce9], [ce8]
Problemas de refuerzo en clase grande	15,00	23,00	38,0	[cg1], [ce25], [ce9], [ce8]
Total horas
Total ECTS

1.- The Organic Chemistry of Drug Desing and Drug Action. R.B. Silverman, M.W. Holladay; 3ª Ed. Elsevier; Academic Press, 2014

2.- Introducción a la Química Farmacéutica. C. Avendaño, Interamericana, McGrawHill, 1993.
 

3.- The Practice of Medicinal Chemistry. C.G. Vermuth, A. Aldous, P. Raboisson, D. Rognan. AP. Elsevier 4ª Ed. 2015.

1.- An Introduction to Medicinal Chemistry, G.L. Patrick, 4ª Edición, Oxford University Press, 2009

2.- Strategies of Organic Drug Synthesis and Desing. D. Lednicer, 2ª Edición, John Wiley and Sons, 2009.

Evaluación Ordinaria
La ponderación de los diferentes aspectos de la evaluación continua que se contemplan son los siguientes:

• Evaluación contínua (40%).
• Evaluación final (60%).

La asignatura está dividida en dos parciales diferenciados: Bloque 1 “Principios básicos del Diseño de Fármacos” (Temas 1-6) y Bloque 2 “Síntesis de grupos escogidos de fármacos” (Temas 7-12) . La evaluación de los conocimientos adquiridos en cada parcial se hará mediante una prueba escrita de evaluación contínua, que se realizará aproximadamente a la mitad del mismo, y una prueba escrita de los temas correspondientes a todo el parcial que se realizará a la finalización de cada uno de ellos. 
La calificación final de cada parcial supondrá el 50% de la calificación final de la asignatura y para la obtención de la misma se tendrá en cuenta la nota de la prueba escrita (60%) y las correspondientes a la evaluación continua (40%) que se realizaran de acuerdo con el calendario recogido en la Facultad.  El alumno, de acuerdo con las normas establecidas en la Facultad, debe sacar como mínimo un 35% de la máxima calificación en la prueba escrita de cada parcial. Para aprobar cada uno de los exámenes parciales se debe obtener una puntuación ponderada igual o superior a 5, sobre un máximo de 10 y tendrá carácter liberatorio para todas las convocatorias del curso académico. La calificación final de la asignatura se obtendrá de la suma de las calificaciones de cada parcial.

Evaluación Alternativa

El alumno podrá optar por la modalidad de evaluación alternativa. En ese caso, deberá solicitarlo por escrito al coordinador de la asignatura al menos 10 días antes de la convocatoria correspondiente. La evaluación alternativa consistirá en un examen escrito sobre la materia explicada en clase y que constituyen los dos bloques en que se divide la asignatura. El examen constará de preguntas que podrán constar de varios apartados. Para aprobar cada uno de los exámenes parciales se requerirá una puntuación mínima de 5 sobre 10 y, para superar la asignatura, deberá tener ambos aprobados de forma independiente. La nota final de la asignatura será la nota media obtenida a partir de la conseguida en cada uno de los parciales. Los bloques aprobados se guardarán exclusivamente durante las convocatorias del curso académico correspondiente.

Convocatorias Extraordinarias (Quinta, Sexta y Septima Convocatorias)
Cuando el estudiante sea evaluado y calificado por tribunal de 5ª, 6ª o 7ª convocatoria, no podrá beneficiarse de las pruebas de evaluación continua que hubiese realizado.  Si, de acuerdo con el Art.4.1 del reglamento de evaluación y calificación de la ULL, el alumno renuncia a ser evaluado por el tribunal que se constituya al efecto, el estudiante podrá elegir entre ser evaluado por evaluación contínua o alternativa en las condiciones establecidas con caracter general.

Convocatorias Extraordinaria de Marzo. 
El alumno se debre presentar obligatoriamente al total de los temas de la asignatura y mediante el protocolo de evaluación alternativa.



Dada la excepcionalidad del curso académico 2021-2022 debido a las posibles medidas derivadas por la pandemia Covid-19, la evaluación podría ser modificada de presencial a realizarse de forma telemática. 

Para las evaluaciones del curso se adoptarán los siguientes criterios:
 
1.- Si es posible hacerlas de forma presencial, las evaluaciones mantienen la metodología y criterios, así como las fechas y horas de evaluación publicados en la guía docente de la asignatura dentro del calendario académico de la Facultad de Farmacia de la Universidad de La Laguna para el curso 2021-2022.
 
2.- En el caso de que la evaluación sea por vía telemática se adoptaran los siguientes criterios y metodología:
 
a)    Se mantendrá la evaluación continua realizada de forma presencial o telemática realizada a lo largo del curso.
b)   Los ejercicios de evaluaciones de las convocatorias de la asignatura se realizarán en los días y horas previamente fijados por la Facultad de Farmacia en el calendario del curso 2021-2022.
c)    Las evaluaciones se realizarán mediante la publicación y realización de una secuencia de tareas en el aula virtual. 
d)   Los alumnos dispondrán de un tiempo limitado para la realización de cada una de estas, y así como para subir los documentos solicitados a la plataforma virtual.
e)   Una vez concluido el tiempo estimado de realización no se podrán aportar documentos adicionales. 
f)    Cada una de las tareas tendrá una puntuación, equivaliendo la suma de ellas al 60% de la calificación final de la asignatura. 
g)   La calificación final se calculará aplicando los criterios ya establecidos en la guía docente de la asignatura para el curso 2021-22.
h)   Un protocolo detallado de la metodología a seguir será publicada en el aula virtual de la asignatura, al menos, diez días antes de realizarse cada una de las convocatorias.
i)    Todas las consultas, o dudas en el momento de la realización de las pruebas serán resueltas a través del foro de la asignatura para que todos los alumnos puedan acceder de forma simultánea a las mismas. 
j)  Las evaluaciónes contínua (40%) se intentarán, en la medida de lo posible realizarla de manera presencial aprovechando los horarios establecidos para las clases. Si no es posible se arbitrarán, siguiendo los criterios anteriores, procedimientos para realizar una evaluación contína de forma telemática.
 

Tipo de prueba	Competencias	Criterios	Ponderación
Pruebas objetivas	[cg1], [ce29], [ce25], [ce9], [ce8]	Dominio del Conocimiento de la Asignatura Evaluación Final	60,00 %
Pruebas de desarrollo	[cg1], [ce29], [ce25], [ce9], [ce8]	Prueba corta de desarrollo: Dominio del Conocimiento de la Asignatura (Evaluación continua)	40,00 %
Asistencia y Participación Regular	[cg1], [ce29], [ce25], [ce9], [ce8]	Se recomienda a los alumnos la asistencias al 100% de las clases teóricas, seminarios y tutorías. (Evaluación continua)	0,00 %

* La distribución de los temas por semana es orientativo, puede sufrir cambios según las necesidades de organización docente.

Semana	Temas	Actividades de enseñanza aprendizaje	Horas de trabajo presencial	Horas de trabajo autónomo	Total
Semana 1:	1 (1hr)	1 Clase teórica,	1.00	1.00	2.00
Semana 2:	2 (1hr)	1 Clases teórica; 1 Clase de Problemas de Refuerzo	2.00	4.00	6.00
Semana 3:	3 (2 hr)	3 Clases teórica; 3 Clase de Problemas de Refuerzo; 3 Seminario	9.00	10.00	19.00
Semana 4:	3 (2 hr)	2 Clases teórica; 1 Clase de Problemas de Refuerzo, 5 Seminario	3.00	5.00	8.00
Semana 5:	3 (1 hr); 4(1 hr);	2 Clases teórica; 1 Clase de Problemas de Refuerzo; 1 Seminario	3.00	8.50	11.50
Semana 6:	4 (2 hr)	2 Clases teórica; 2 Clase de Problemas de Refuerzo; 2 Seminarios	4.00	9.00	13.00
Semana 7:	5 (1 hr)	1 Claes Teoría, 1 Clases de Problemas de refuerzo; 2 Seminario	2.00	3.50	5.50
Semana 8:	5 (2,5 hr); 6 (0,5 hr)	3 Clases teórica; 2 Clase de Problemas de Refuerzo	5.00	5.00	10.00
Semana 9:	6 (2 hr); 7 (1 hr)	3 Clases teorica; 2 Clase de Problemas de Refuerzo; 3 Seminario	5.00	9.50	14.50
Semana 10:		4 Seminario	4.00	8.00	12.00
Semana 11:	7 (2 hr) 8 (1 hr)	3 Clases teorica; 2 Seminarios	5.00	6.50	11.50
Semana 12:	8 (1 hr) 9 (1hr)	2 Clases teorica; 2 Seminarios	2.00	7.00	9.00
Semana 13:	9 (3 hr)	3 Clases teóricas;  1 Seminario; 3 Tutorias	6.00	5.50	11.50
Semana 14:	10 (2 hr) 11(1hr) 12 (1h)	4 Clase Teórica; 2 Clases de Problemas; 3 Seminarios	6.00	7.50	13.50
Semana 16 a 18:	Evaluación	Evaluación y trabajo autónomo del alumno para la preparación de la evaluación...	3.00	0.00	3.00
Total			60.00	90.00	150.00