Sustancias Bioactivas
(Curso Académico 2022 - 2023)

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• OP03 - Estudio de la química de sustancias bioactivas

• CG01 - Capacidad de análisis y síntesis
• CG02 - Capacidad de organización y planificación.
• CG11 - Razonamiento crítico
• CG13 - Aprendizaje autónomo

Contenidos teóricos:
Bloque 1 (Profesora Ana María Estevez Braun; del 27/09 al 13/10)
Tema 1. Estrategias en la búsqueda de nuevos fármacos. Descubrimiento de cabezas de serie: screening al azar, screening dirigido. Los productos naturales como fuente de nuevos fármacos. Modificación de cabezas de serie: identificación del farmacóforo, modificaciones estructurales para mejorar la potencia, el índice terapéutico y la biodisponibilidad oral. Relaciones estructura-actividad. Aproximación racional al diseño de fármaco. Estudio del metabolismo de fármacos.
Tema 2. Tipos de dianas biológicas. Interacciones entre los fármacos y sus dianas biológicas: interacciones covalentes, interacciones iónicas, interacciones dipolares, interacciones por enlace de hidrógeno, interacciones de Van der Waals, interacciones hidrofóbicas, interacciones por complejo de transferencia de carga. Métodos de determinación de interacciones ligando-receptor: difracción de rayos X y RMN.
Tema 3. Métodos computacionales en el diseño de fármacos. Métodos indirectos. Relaciones cuantitativas entre la estructura química y la actividad biológica. Métodos usados para correlacionar parámetros fisicoquímicos con actividad biológica: análisis de Hansch. Modelo de Free-Wilson. Métodos directos. Modelización molecular: docking.

Bloque 2  (Profesor Pedro Martín Zarza; del 14/10 al 28/10)
Tema 4. Papel de los iones metálicos en el sostenimiento de la vida. Biodisponibilidad y accesibilidad de los elementos. Asimilación de los iones metálicos. Esencialidad. Curvas de dosis. Funciones biológicas de algunos elementos representativos. Interacciones metal-biomolécula: estado entático.
Tema 5. Los metales y su papel en la aparición de ciertas patologías. Introducción. Problemas asociados con la incorrecta distribución de los elementos esenciales. Suplementación de los elementos. Papel de los metales en el estrés oxidante (EO). Los metales y su papel en algunas enfermedades neurodegenerativas. Remoción de los elementos metálicos: quelatoterapias.
Tema 6. Los metales y sus aplicaciones farmacéuticas y biomédicas. Terapias basadas en el uso de compuestos metálicos para el tratamiento de diferentes patologías. Aplicaciones de compuestos inorgánicos en radio-farmacia y radio-imagen. Agentes de imagen no radiactivos en la práctica clínica basados en compuestos inorgánicos.

Bloque 3 (Profesor Guillermo González Hernández; del 31/10 al 18/11)
Tema 7. El proceso analítico en la cuantificación de sustancias bioactivas. Sustancias bioactivas. identificación del problema analítico. Sustancias bioactivas en muestras agroalimentarias. Muestras de fluidos y tejidos biológicos: el procedimiento preanalítico en la determinación de parámetros químico clínicos. Tratamiento de residuos en el laboratorio químico clínico. Informe de resultados químico clínicos.
Tema 8. Determinación de sustancias bioactivas. Metodologías analíticas. Métodos analíticos de screening. Métodos enzimáticos de análisis químico. Inmunoanálisis. Automatización y miniaturización de sistames analíticos usados en clínica. Pruebas en el lugar de atención al paciente (PDLA) y su conectividad al laboratorio. Identificación y cuantificación de sustancias bioactivas en muestras agroalimentarias.
Tema 9. Análisis de drogas, tóxicos y fármacos. Alcohol en sangre. Análisis de alcaloides y otras drogas naturales. Drogas de diseño. Determinación de sustancias bioactivas del humo del tabaco. Determinación de metales tóxicos y agentes metaloterapéuticos. Análisis de fármacos. Monitoreo de fámacos en fluidos biológicos. Análisis de radiofármacos. Análisis forense.

Bloque 4 (Profesora Pilar Carro Reglero; del 23/11 al 12/01)
Tema 10. Bioenergética. Conversión de la energía en los sistemas vivos. Trabajo y calor. Liberación de energía libre. Alimento y reservas de energía. Energía de Gibbs de ensamblado de proteinas y membranas biológicas. Transiciones de fase en membranas biológicas. Fotosíntesis. papel del ATP como transportador de energía.
Tema 11. Transporte a través de membranas biológicas. Transporte activo y pasivo. Potencial de membrana. Canales iónicos y bombas. Efectos cinéticos y de control: cinética del transporte iónico. Transporte de electrones. Cinética enzimática.
Tema 12. Fotoquímica y fotobiología. Efectos biológicos de la radiación. Bases del efecto general de las radiaciones ionizantes sobre la materia viva: acción directa e indirecta.


Contenidos prácticos:
i) Preparación del anestésico local benzocaína.
ii) Determinación de vitamina C en zumos y orina (esta clase práctica puede ser sustituida por Prácticas de Campo).
iii) Determinación de ácido rosmarínico en romero.
iv) Arcoíris del zumo de tomate. Espectros VIS-UV del licopeno y caroteno.
v) Simulación computacional del espectro VIS-UV del licopeno y visualización de la biomolécula opsina con el software VMD.
vi) Síntesis de complejos de cobalto (III) como mimetizadores del cofactor de la vitamina B12.
vii) Preparación de aspirinato complejos de cobre (II) y derivados.
 

- La bibliografía que se facilita a los alumnos para la preparación de exposiciones orales, informes de prácticas y seminarios estará en inglés.
- Dentro de cada bloque, una parte de las presentaciones utilizadas por el profesor con diapositivas durante las clases de teoría estará en inglés.

La metodología docente de la asignatura contempla las siguientes actividades formativas:
• Clases teóricas. En ellas se explican cada uno de los aspectos básicos del temario transmitiendo los conocimientos necesarios que le brindarán al alumno una información organizada sobre los distintos conceptos tratados en la asignatura. Se hará uso de diferentes recursos didácticos, como la pizarra, que representará el recurso más utilizado. Como apoyo a éste y para presentar una información más amplia se utilizará el cañón de proyecciones con programas apropiados de presentación. En el aula virtual se pondrán a disposición los ficheros con las presentaciones y otro material suplementario necesario para el seguimiento de la asignatura.
• Clases de problemas. Se resolverán problemas numéricos relacionados con aspectos tratados en las clases de teoría. En el aula virtual de la asignatura se pondrá a disposición de los alumnos colecciones de ejercicios y problemas.
• Seminarios. Actividades monográficas supervisadas con participación compartida que se dedicarán a la discusión y desarrollo de temas programados para complementar el proceso de aprendizaje del alumno.
• Tutorías. Se organizarán en grupos reducidos de alumnos, de acuerdo con el calendario propuesto por la Facultad. En ellas, se supervisará el proceso de aprendizaje mediante la revisión y discusión de material bibliográfico y lecturas recomendadas en las clases de teoría y en los seminarios. También se resolverán y discutirán todas las dudas que hayan podido surgir tanto en las clases de teoría como en las clases de problemas.
• Clases de laboratorio. Estas representan una parte importante en la adquisición de destrezas en el manejo de técnicas de laboratorio. Se realizarán en los laboratorio/s asignado/s de acuerdo con el calendario propuesto por la Sección de Química.

Actividades formativas	Horas presenciales	Horas de trabajo autónomo	Total horas	Relación con competencias
Clases teóricas	36,00	90,00	126,0	[CG11], [CG01], [OP03]
Clases prácticas (aula / sala de demostraciones / prácticas laboratorio)	30,00	13,00	43,0	[CG13], [CG11], [CG02], [CG01]
Realización de seminarios u otras actividades complementarias	8,00	8,00	16,0	[CG13], [CG11], [CG02], [CG01]
Realización de exámenes	4,00	8,00	12,0	[CG13], [CG11], [CG01], [OP03]
Asistencia a tutorías	8,00	8,00	16,0	[CG13], [CG11], [CG01]
Exposición oral	4,00	8,00	12,0	[CG11], [CG02], [OP03]
Total horas
Total ECTS

Atkins P, de Paula J, Physical Chemistry for the Life Science, ISBN: 978-0-1992-8095-7, (2006)
Kaim, W.; Schwederski, B.; Klein, A.; Bioinorganic Chemistry: Inorganic Elements in the Chemistry of Life. An Introduction and Guide. Second Edition. Wiley.2013. ISBN:978-0-470-97523-7.
Mikkelsen, S.R. Quimica bioanalitica: metodos y teoria analitica para el laboratorio de biologia molecular, farmacia y bioquimica. Universidad de Buenos Aires. ISBN: 978-950-23-1769-4, 2011.
Gareth Thomas. Medicinal Chemistry. An Introduction. 2º edición, Ed. Wiley. England, 2011.

Rehder, D.; Bioinorganic Chemistry; Oxford University Press, Oxford OX 6DP, UK; 2014. ISBN: 978-0-19-965519-9.
The Practice of Medicinal Chemistry.  Ed. Wermuth, Camille Georges.  Tercera edicion, Ed. Academic Press, Elsevier Ltd., London, 2008.
Haynie , D. T., Biological Thermodynamics. Cambridge University Press, 2001.
Tinoco, I; Sauer, K; Wang Wang J and Puglisi J., Physical Chemistry. Principles and Applications in Biological Sciences. Fourth Edition. Prentice Hall college 2002.
Higson, S.P.J. Quimica analitica. McGraw-Hill Interamericana. ISBN: 978-970-10-6152-7, 2007.
Guder, W. G., Narayanan, S., Clinical samples: from the patient to the laboratory. Ed. Wiley-VCH, 2009.
Valcarcel, M., Cardenas, M. S. Automatizacion y miniaturizacion en quimica analitica. Ed. Springer-Verlag Iberica, 2000
Delgado, A.; Minguillon C.; Joglar, J., Introduccion a la Quimica Terapeutica, Diaz de Santos 2003
Silverman, R.B.; The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action, Elsevier Academic Press, 2004
Dabrowiak, J.C., Metals in Medicine, Wiley, ISBN: 978-0-470-68197-8, 2009.

Protein Data Bank: http://www.rcsb.org/pdb/home/home.do
MDL Information Services: http://www.mdl.com/downloads/search_by_si/si_chemistry.jsp
Programas para visualizacion molecular: http://www.umass.edu/molvis/martz/index.htm
Bioinorganic chemistry and related sites on www: http://metallo.scripps.edu/PROMISE/SITES_LIST.html
Temas de biofisica: http://docencia.izt.uam.mx/docencia/alva/ueabiofisica.html
Canales ionicos: http://www.csun.edu/~hcchm001/wwwatp2.
Biomoleculas: http://www.oup.com/uk/orc/bin/9780199564286/01student/biomolecules/
Proteinas de membrana: http://blanco.biomol.uci.edu/

Existen dos modalidades para la evaluación de los conocimientos y competencias adquiridos por el alumno; la evaluación contínua y la evaluación única. La evaluación continua se aplica a todo el alumnado salvo aquellos alumnos que manifiesten su renuncia a la misma para acogerse a la evaluación única. La renuncia a  la evaluación continua, sin necesidad de motivarla, deberá presentarse en el plazo de un mes a partir del comienzo del curso. Transcurrido ese mes, la renuncia deberá motivarse razonadamente.

Evaluación continua (para todas las convocatorias): Se valorará de acuerdo con los siguientes criterios:
a) 10 % Participación en seminarios y tutorías (semanas 1-14 del primer cuatrimestre).
b) 10 % Participación en tareas (2 %, semanas 1-14 del rpimer cuatrimestre), pruebas de conocimiento (cuatro previstas a lo largo del curso, semanas 3, 5, 8 y 14 del primer cuatrimestre, 1,5 % cada una) y exposiciones orales (2 %, semana 4 del segundo cuatrimestre).
c) 30 % Prácticas de laboratorio y/o campo (10 %), informes (10 %) y prueba de conocimiento (10 %) de las clases prácticas (semanas 2-4 del segundo cuatrimestre).
d) 50 % Prueba final escrita (semana 15 del segundo cuatrimestre).

Para poder aprobar la asignatura por evaluación continua, el alumnado deberá:
1) tener un porcentaje de asistencia, como mínimo, del 80 %, en todas las actividades formativas del curso (clases magistrales, seminarios, tutorías y clases prácticas en el laboratorio);
2) obtener en la suma de las calificaciones de los apartados a) y b) una nota mínima de 3,5 (sobre 10).
3) obtener una calificación mínima de 3,5 (sobre 10) en la prueba escrita final.
En el caso de no cumplirse el apartado 1), la prueba final será calificada con un 0,0. Si no se cumple el criterio 2) o 3), la calificación final será la menor de los apartados b) y c) sobre 10. Además, deberá haber obtenido una calificación mínima de 5,0 (sobre 10) en el apartado b) de la evaluación continua. En caso contrario deberá entregar antes de la fecha del examen de la convocatoria un nuevo Informe de las clases de prácticas de laboratorio que será corregido y en el que deberá obtener una calificación mínima de 5,0 (sobre 10).
Las tareas, cuestionarios y trabajos asignados en las clases de teoría, seminarios, tutorías y clases prácticas de laboratorio que no sean entregados, se puntuarán con cero.
Se entenderá agotada la convocatoria de la evaluación continua desde que el alumnado se presente, al menos, al 50 % de las actividades de evaluación continua, lo cual se cumple una vez realizadas las actividades contempladas en a), b) y c).

Evaluación única (para todas las convocatorias): La evaluación consistirá en un examen teórico-práctico sobre los contenidos de la asignatura y la calificación final será la correspondiente a dicho examen. En el supuesto de que se hubiesen superado las prácticas de laboratorio en la evaluación continua, se tendrá en cuenta en la calificación final.
 

Tipo de prueba	Competencias	Criterios	Ponderación
Pruebas de desarrollo	[CG13], [CG11], [CG01], [OP03]	Se valorará el dominio de los conocimientos teóricos y operativos de la asignatura	50,00 %
Informes memorias de prácticas	[CG13], [CG11], [CG02], [CG01]	Conocimiento de las técnicas y las metodologías utilizadas, asi como de la interpretación de los resultados obtenidos	20,00 %
Técnicas de observación	[CG11], [CG02]	Participación activa en clase, seminarios y tutorías. En el laboratorio se valorará: destreza, orden y limpieza.	15,00 %
Exposición Oral	[CG13], [CG01], [OP03]	Se valorará las exposiciones: - trabajos asignados en los seminarios - presentación de los resultados del laboratorio	15,00 %

Para una mejor información sobre el calendario de las diferentes actividades de la asignatura se debe consultar el horario por semana del curso en la siguiente dirección web:
https://www.ull.es/grados/quimica/informacion-academica/horarios-y-calendario-examenes/
En este horario se especifica la fecha exacta en que tienen lugar las diferentes actividades, lo que permitirá al alumnado localizar las principales actividades que contribuyen de manera especial a la evaluación continua (seminarios, tutorías, prácticas)
La fecha en que se realizarán las diferentes pruebas en las diferentes convocatorias se puede consultar en la web anterior.
Destacar que la distribución de los temas por semana en el cronograma es orientativa, pudiendo sufrir cambios según las necesidades de organización docente.
Destacar también que la ubicación temporal de las pruebas de conocimiento es también orientativa y supeditada a las indicaciones que en su momento se reciban desde la Comisión de Calidad o Vicedecanato de la Sección de Química.

Semana	Temas	Actividades de enseñanza aprendizaje	Horas de trabajo presencial	Horas de trabajo autónomo	Total
Semana 1:	1 y 2	Clases teóricas (3 h) Seminarios (1 h)	4.00	10.50	14.50
Semana 2:	2 y 3	Clases teóricas (4 h) Seminarios (1 h) Tutorías (1 h)	6.00	6.00	12.00
Semana 3:	3 y 4	Clases teoricas (4 h) Tutorías/Prueba de conocimiento (1 h)	5.00	1.50	6.50
Semana 4:	4 y 5	Clases teóricas (4 h) Seminarios (1 h) Tutorías (1 h)	6.00	7.50	13.50
Semana 5:	5 y 6	Clases teóricas (3 h) Seminarios (1 h) Tutorías/ Prueba de conocimiento (1 h)	5.00	4.00	9.00
Semana 6:	7	Clases teoricas (4 h) Tutorías (1 h)	5.00	6.00	11.00
Semana 7:	8	Clases teóricas (3 h) Seminarios (1 h)	4.00	5.50	9.50
Semana 8:	8 y 9	Clases teóricas (2 h) Seminarios (1 h) Tutorías /Prueba de conocimiento (1 h)	4.00	4.50	8.50
Semana 9:	10	Clases teóricas (3 h)	3.00	4.50	7.50
Semana 10:	10 y 11	Clases teóricas (2 h) Seminarios (1 h)	3.00	5.00	8.00
Semana 11:			0.00	5.50	5.50
Semana 12:	11	Clases teóricas (1 h) Seminarios (1 h) Tutorías (1 h)	3.00	5.00	8.00
Semana 13:	11 y 12	Clases teóricas (2 h)	2.00	5.00	7.00
Semana 14:	12	Clases teóricas (1 h) Tutorías /Prueba de conocimiento (1 h)	2.00	7.50	9.50
Total			52.00	78.00	130.00

Semana	Temas	Actividades de enseñanza aprendizaje	Horas de trabajo presencial	Horas de trabajo autónomo	Total
Semana 2:	Prácticas de  los bloques 1 al 4	Clases de laboratorio (15)	15.00	22.50	37.50
Semana 3:	Prácticas de los bloques 1 al 4	Clases de laboratorio (12) Práctica de campo (3)	15.00	22.50	37.50
Semana 4:	Prácticas de laboratorio	Exposiciones orales (4 h)	4.00	6.00	10.00
Semana 15:	Semanas 15 y 16 Temas 1 al 12	Evaluación y trabajo autónomo del alumnado para la preparación de exámenes.	4.00	6.00	10.00
Total			38.00	57.00	95.00