{"id":2255,"date":"2021-06-04T13:07:37","date_gmt":"2021-06-04T13:07:37","guid":{"rendered":"https:\/\/www.ull.es\/servicios\/otri\/?post_type=agustin&p=2255"},"modified":"2021-06-04T13:20:02","modified_gmt":"2021-06-04T13:20:02","slug":"cicleimer","status":"publish","type":"agustin","link":"https:\/\/www.ull.es\/servicios\/otc\/fr\/agustin-betancourt\/cicleimer\/","title":{"rendered":"Synth\u00e8se d'oxacycles transfus\u00e9s et \u00e9valuation de leur efficacit\u00e9 contre la tuberculose et la maladie d'Alzheimer. CICLEIMER 2019"},"content":{"rendered":"

Synth\u00e8se d'oxacycles transfus\u00e9s et \u00e9valuation de leur efficacit\u00e9 contre la tuberculose et la maladie d'Alzheimer. CICLEIMER 2019<\/h1>La biodiversit\u00e9 du milieu marin, tant animale que v\u00e9g\u00e9tale, g\u00e9n\u00e8re un grand nombre de m\u00e9tabolites d'un grand int\u00e9r\u00eat, car ils pr\u00e9sentent des motifs structuraux et de bioactivit\u00e9 rarement rencontr\u00e9s dans les produits terrestres. \u00c0 cet \u00e9gard, les structures cycliques occupent une place pr\u00e9pond\u00e9rante et se pr\u00e9sentent sous toutes leurs formes. Quant \u00e0 leur taille, elles peuvent aller de trois atomes, la plus petite structure possible, \u00e0 des macrocycles de neuf atomes ou plus, englobant toutes les tailles de petits (quatre et cinq atomes) et de moyens (six, sept et huit atomes). En termes de fonctionnalit\u00e9, les h\u00e9t\u00e9rocycles oxyg\u00e9n\u00e9s et les lactones sont les groupes fonctionnels les plus courants. Parmi toutes ces possibilit\u00e9s, les oxacycles de taille moyenne, et en particulier les groupes oxacycliques transfus\u00e9s, constituent un motif structural tr\u00e8s r\u00e9pandu dans les m\u00e9tabolites secondaires marins. Notre groupe de recherche travaille depuis plusieurs ann\u00e9es sur la synth\u00e8se de structures oxacycliques transfus\u00e9es, dans le but d'\u00e9tudier la relation entre la complexit\u00e9 structurale et les activit\u00e9s biologiques de ces compos\u00e9s. \u00c0 partir de structures peu complexes et gr\u00e2ce \u00e0 des outils de synth\u00e8se d\u00e9velopp\u00e9s par le groupe, tels que la cyclisation de Prins catalys\u00e9e par un sel de fer, nous avons synth\u00e9tis\u00e9 avec succ\u00e8s plusieurs exemples de compos\u00e9s transfus\u00e9s pr\u00e9sentant des structures t\u00e9trahydropyranne-t\u00e9trahydropyranne et t\u00e9trahydropyranne-ox\u00e9pan. L'objectif principal de cette recherche r\u00e9side dans la g\u00e9n\u00e9ration de compos\u00e9s oxacycliques transfus\u00e9s poss\u00e9dant des propri\u00e9t\u00e9s th\u00e9rapeutiques contre des maladies comme la maladie d'Alzheimer et la tuberculose. \u00c0 cette fin, nous augmenterons le nombre d'analogues des syst\u00e8mes t\u00e9trahydropyranne-t\u00e9trahydropyranne et t\u00e9trahydropyranne-ox\u00e9pan transfus\u00e9s. Plus pr\u00e9cis\u00e9ment, nous modifierons les diff\u00e9rents groupements fonctionnels afin de moduler les aspects pharmacocin\u00e9tiques et pharmacodynamiques. Une fois synth\u00e9tis\u00e9s, leurs activit\u00e9s biologiques contre la maladie d'Alzheimer et la tuberculose seront test\u00e9es. De plus, l'effet des variations de taille du cycle sera explor\u00e9, initialement par la synth\u00e8se de d\u00e9riv\u00e9s t\u00e9trahydrofurane-ox\u00e9pan. Enfin, nous tenterons d'obtenir des d\u00e9riv\u00e9s plus complexes contenant trois oxacycles transfus\u00e9s. Apr\u00e8s avoir r\u00e9alis\u00e9 les diff\u00e9rents tests biologiques in vitro, les compos\u00e9s pr\u00e9sentant les niveaux d'activit\u00e9 les plus \u00e9lev\u00e9s seront s\u00e9lectionn\u00e9s pour des tests in vivo ult\u00e9rieurs afin de d\u00e9terminer leur potentiel th\u00e9rapeutique.

\u00c9quipe ULL<\/h3>