Química Farmacéutica I
(Curso Académico 2023 - 2024)

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• ce8 - Conocer y comprender la naturaleza y comportamiento de los grupos funcionales en moléculas orgánicas.
• ce9 - Conocer el origen, naturaleza, diseño, obtención, análisis y control de medicamentos y productos sanitarios.
• ce25 - Conocer las principales rutas metabólicas que intervienen en la degradación de farmacos
• ce29 - Conocer los procesos de liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción de fármacos, y factores que condicionan la absorción y disposición en función de sus vías de administración.

• cg1 - Identificar, diseñar, obtener, analizar, controlar y producir fármacos y medicamentos, así como otros productos y materias primas de interés sanitario de uso humano o veterinario.

- Profesor/a: Jose Javier Fernandez Castro

Bloque 1: Principios Básicos para el Diseño de Fármacos

Tema 1.-Introduccion a la Química Farmaceutica. Concepto de Cabeza de serie y modificaciones; Ejemplos de fármacos sin cabeza de serie. Busqueda de cabezas de serie.
Tema 2.- Metabolismo de los fármacos. Generalidades: Fase I y Fase II. Reacciones de Oxidación: Forma Activada del Heme. Mecanismo General de las Reacciones de Oxidación con P-450. Reacciones de hidroxilación sobre carbonos sp3 y sp 2. Hidroxilacion Aromática: Reagrupamiento NIH; Oxidación sistemas C-O (alcoholes, aldehídos, éteres), C-S y C-N. Reacciones de Reduccion e Hidrólisis. Reacciones de Conjugación: Glucuronidos; Sulfatos; Glutation; Metilacion
Tema 3: Derivados Biorreversibles
Profarmacos: Concepto y tipos. Ejemplos: para aumentar solubilidad en agua; incrementar absorción y distribución; Especificidad de sitio; estabilidad; liberación lenta; mejor aceptación; Tripartitos y mutuos. Bioprecursores:. Ejempos de activación por oxidación; activación por reducción; Activacion por fosforilacion.
Tema 4: Modulacion Farmacocinetica.
Farmacóforo. Simplificación Molecular. Modificación de Grupos Funcionales. Modificaciones estructurales orientadas a modificar el índice terapéutico: Homologación. Ramificación de cadenas. Bioisostería. Relaciones Estructura Actividad Cuantitativas: Efectos Lipofílicos (Ecuación de Hansch). Efectos electrónicos: Ecuación de Hammet.
Tema 5.- Receptores
Que es un receptor?. Fuerzas involucradas en el complejo Farmaco-Receptor. Determinacion de las Interacciones Farmacos-receptor. Teorias para la interacción fármaco-receptor. Consideraciones estereoquímicas.
Tema 6.- Inhibidores Enzimáticos
Estrategias bioquímicas de diseño de fármacos: Inhibición enzimática. Naturaleza y Modo de Acción de las Enzimas. Inhibidores Enzimáticos Reversibles. Inhibidores Enzimáticos Irreversibles.

Bloque 2: Síntesis de Grupos escogidos de fármacos

Tema 7.- Neurotransmisores: Fármacos adrenergicos y Colinérgicos. Modo de acción de los neurotransmisores adrenergicos. Agonistas adrenergicos de acción directa e indirecta. Antagonistas adrenergicos. Agonistas colinergicos. Anticolinesterasas. Antiespasmódicos
Tema 8.-Prostaglandinas: Estructura y Síntesis.
Prostaglandinas: Descubrimiento, estructura y nomenclatura. Ruta General de síntesis de las prostaglandinas. Semisíntesis a partir de protaglandinas de origen natural.
Tema 9: Fármacos Esteroidales
Fármacos esteroidales: Producción Industrial de Cabezas de Serie; Preparación de Estrógenos. Obtención de Anabolizantes y Anticonceptivos. Antiinflamatorios: Cortisona y relacionados.
Tema 10: Antibióticos b-lactámicos
Penicilinas. Producción semisintética. Cefalosporinas
Tema 11: Morfina y fármacos relacionados
Morfina y derivados. Morfinanos, benzomorfanos y derivados
Tema 12: Benzodiazepinas
Descubrimiento del Librium. Diazepan y derivados

El profesor mantendrá contacto con los alumnos a través del aula virtual. En la misma, y a medida que va avanzando el curso, irá poniendo a disposición de los alumnos la guía de cada tema que contiene la información esencial de cada uno de ellos, de tal forma que se pueda aprovechar la clase para la discusión de los conceptos. A lo largo de las clases de teoría se plantearan preguntas y problemas que serán tratadas en los correspondientes seminarios. A lo largo de la asignatura se harán dos exámenes parciales que se corresponden con las dos partes diferenciadas de la misma: Metabolismo y Diseño de fármacos por un lado y Síntesis de fármacos, por otro. A la mitad de cada una de las partes se hará una prueba corta dentro de la evaluación contínua.

Actividades formativas	Horas presenciales	Horas de trabajo autónomo	Total horas	Relación con competencias
Clases teóricas	30,00	0,00	30,0	[cg1], [ce29], [ce25], [ce9], [ce8]
Realización de seminarios u otras actividades complementarias	10,00	15,00	25,0	[cg1], [ce29], [ce25], [ce9], [ce8]
Estudio/preparación de clases teóricas	0,00	52,00	52,0	[cg1], [ce29], [ce25], [ce9], [ce8]
Realización de exámenes	4,00	0,00	4,0	[cg1], [ce29], [ce25], [ce9], [ce8]
Asistencia a tutorías	1,00	0,00	1,0	[cg1], [ce29], [ce25], [ce9], [ce8]
Problemas de refuerzo en clase grande	15,00	23,00	38,0	[cg1], [ce25], [ce9], [ce8]
Total horas
Total ECTS

1.- The Organic Chemistry of Drug Desing and Drug Action. R.B. Silverman, M.W. Holladay; 3 Ed. Elsevier; Academic Press, 2014

2.- Introducción a la Química Farmacéutica, C. Avendaño, Interamericana, McGrawHill, 1993.
 

3.- The Practice of Medicinal Chemistry. C.G. Vermuth; A. Aldous; P. Raboisson: D. Rognan. AP. Elsevier 4th Ed. 2015.

1.- The Organic Chemistry of Drug Synthesis Volumen 1-5 ; Daniel Lednicer and Lester Mitscher; John Wiley and Sons, 1977-1982

2.- Strategies of Organic Drug Synthesis and Desing. D. Lednicer, 2ª Edición, John Wiley and Sons, 2009.

Evaluación Contínua
De manera general, la evaluación será continua realizándose diversos tipos de actividades a lo largo del curso con el objetivo de valorar si el alumnado ha alcanzado las competencias y los resultados del aprendizaje de la asignatura, tal como especifica el Reglamento de Evaluación y Calificación de la ULL (Boletín Oficial de la Universidad de La Laguna: 23 de junio de 2022, Num. 36).

La ponderación de los diferentes aspectos de la evaluación continua que se contemplan son los siguientes:

• Prueba corta Bloque 1 (20%).
• Pruega global  Bloque 1 (30%).
• Prueba corta Bloque 2 (20%).
• Prueba global Bloque 2 (30%).

La asignatura está dividida en dos bloques diferenciados:
Bloque 1 “Principios básicos del Diseño de Fármacos” (Temas 1-6)  
Bloque 2 “Síntesis de grupos escogidos de fármacos” (Temas 7-12) 

La evaluación de los conocimientos adquiridos en cada bloque se hará mediante una pruebas escritas de evaluación continua, que se realizarán una aproximadamente a la mitad de los mismos y que incluye los tres primeros temas de cada bloque, y otra prueba escrita de los temas correspondientes a la totalidad el bloque y que se realizará a la finalización de cada uno de ellos.

De acuerdo con las normas establecidas en la Facultad, el alumno debe obtener como mínimo un 35% de la máxima calificación en la prueba escrita de cada parcial.
Para aprobar cada uno de los exámenes parciales se debe obtener una puntuación ponderada igual o superior a 5, sobre un máximo de 10.

La calificación final de la asignatura se obtendrá de la suma de las calificaciones de cada parcial y será la suma ponderada de los dos bloque y es condición necesaria que el alunmo debe alcanzar una ccalifinación mímina de 5 puntos en cada uno de los bloques. 

Para optar a la evaluación continua es obligatoria la asistencia al 100% de los seminarios de la asignatura. 


Evaluación Única
El estudiante que desee ser evaluado por esta modalidad debe solicitarlo mediante el procedimiento que se encuentra en el aula virtual de la asignatura antes de haberse presentado a las actividades que ponderen al menos el 40% de la evaluación continua. El estudiante que sea evaluado mediante esta modalidad de evaluación podrá obtener una calificación de 0 a 10 puntos. El proceso evaluativo será el que se desarrolla a continuación:
Se realizará un examen único donde se evaluarán los contenidos teóricos de la asignatura y la calificación obtenida de la asignatura será la obtenida en este examen único.
El alumnado que se encuentre en la quinta o posteriores convocatorias y desee ser evaluado por un Tribunal, deberá presentar una solicitud a través del procedimiento habilitado en la sede electrónica, dirigida a la persona responsable de su
Facultad. Dicha solicitud deberá realizarse con una antelación mínima de diez días hábiles antes del comienzo del periodo de exámenes.

Convocatorias Extraordinarias (Quinta, Sexta y Septima  Convocatorias)

Cuando el estudiante sea evaluado y calificado por tribunal de 5ª, 6ª o 7ª convocatoria, no podrá beneficiarse de las pruebas de evaluación continua que hubiese realizado.  Si, de acuerdo con el Art.4.1 del reglamento de evaluación y calificación de la ULL, el alumno renuncia a ser evaluado por el tribunal que se constituya al efecto, el estudiante será evaluado con evaluación única con caracter general.

Convocatorias Extraordinaria de Marzo

El alumno se debre presentar obligatoriamente al total de los temas de la asignatura y mediante el protocolo de evaluación única.
 

Tipo de prueba	Competencias	Criterios	Ponderación
Pruebas objetivas	[cg1], [ce29], [ce25], [ce9], [ce8]	Dominio del Conocimiento de la Asignatura a través de ejercicios con prblemas puntuales donde el alumno ponga de manifiesto el conocimiento de la meteria de la asignatura. Este apartado y pruebas corresponden al total de las actividades evaluativas para evaluación contínua.	100,00 %
Pruebas de desarrollo	[cg1], [ce29], [ce25], [ce9], [ce8]	Las pruebas de la asignatura serán todas de caracter ojetivo, donde se establecerán problemas relacionados con la materia de la asignatura que el alumno debe resolver y demostrar los conocimientos de la asignatura.	0,00 %
Asistencia y Participación Regular	[cg1], [ce29], [ce25], [ce9], [ce8]	Será oblicatoria la asistencias al 100% de seminarios y tutorías en Evaluación continua.	0,00 %

* La distribución de los temas por semana es orientativo, puede sufrir cambios según las necesidades de organización docente.

Semana	Temas	Actividades de enseñanza aprendizaje	Horas de trabajo presencial	Horas de trabajo autónomo	Total
Semana 1:	Tema 1 (1h); Tema 2 (3 horas)	4 Clase teórica	4.00	1.00	5.00
Semana 2:	Tema 2 (5 horas)	2 Clases teórica; 2 Clase de Problemas de Refuerzo, 1 Seminario	5.00	4.00	9.00
Semana 3:	Tema 2 ( 5 horas)	3 Clases teórica; 2 Seminario	3.00	10.00	13.00
Semana 4:	Tema 3 ( 5 hr)	2 Clases teórica; 1 Clase de Problemas de Refuerzo, 3 Seminario	4.00	5.00	9.00
Semana 5:	Tema 4 (2 hr);	2 Clases teórica; 2 Seminarios Realización prueba corta correspondiente al primer parcial	2.00	8.50	10.50
Semana 6:	Tema 4 (2 hr) Tema 5 (2 h) Tema 6 (1h)	6 Clases teórica	6.00	9.00	15.00
Semana 7:	Tema 6 (2 h), Tema 7 (1h)	2 Claes Teoría, 1 Clases de Problemas de refuerzo; 3 Seminario Realización del primer parcial	3.00	3.50	6.50
Semana 8:	Tema 8 (1h)	1 Clases teórica; 4 Seminarios	2.00	5.00	7.00
Semana 9:	Tema 8 (1h); Tema 9 (3h)	3 Clases teorica; 1 Clase de Problemas de Refuerzo; 2 Seminario	4.00	9.50	13.50
Semana 10:	Tema 9 (4h)	4 Clases teorica; 1 Clase de Problemas de Refuerzo; 2 Seminario	6.00	8.00	14.00
Semana 11:	Tema 9  (1h) Tema 10 (1h)	2 Clases teorica; 1 Clase de Problemas de Refuerzo; 2 Seminario Realización de la prueba corta del segundo parcial	3.00	6.50	9.50
Semana 12:	Tema 10 (1h) Tema 11 (1h)	4 Clases teorica; 1 Clase de Problemas de Refuerzo; 2 Seminario	6.00	7.00	13.00
Semana 13:	Tema 1 (1h) Tema 12 (2h)	2 Clases teorica; 1 Clase de Problemas de Refuerzo; 1 Seminario	3.00	5.50	8.50
Semana 14:	Tema 11 y 12 (2h)	2 Clases de Problemas; 3 Seminarios	3.00	7.50	10.50
Semana 15:		3 Seminarios, 3 Tutorias	6.00	0.00	6.00
Semana 16 a 18:			0.00	0.00	0.00
Total			60.00	90.00	150.00