Sustancias Bioactivas
(Curso Académico 2021 - 2022)

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• OP03 - Estudio de la química de sustancias bioactivas.
  

• CG01 - Capacidad de análisis y síntesis
• CG02 - Capacidad de organización y planificación.
• CG11 - Razonamiento crítico
• CG13 - Aprendizaje autónomo

Contenidos teóricos:

Bloque 1 (Profesora Pilar Carro Reglero; del 27 de septiembre al 20 de octubre)
Tema 1. Bioenergética. Conversión de la energía en los sistemas vivos. Trabajo y calor. Liberación de energía libre. Alimento y reservas de energía. Energía de Gibbs de ensamblado de proteínas y membranas biológicas. Transiciones de fase en membranas biológicas. Fotosíntesis. papel del ATP como transportador de energía.
Tema 2. Transporte a través de membranas biológicas. Transporte activo y pasivo. Potencial de membrana. Canales iónicos y bombas. Efectos cinéticos y de control: cinética del transporte iónico. Transporte de electrones. Cinética enzimática.
Tema 3. Fotoquímica y fotobiología. Efectos biológicos de la radiación. Bases del efecto general de las radiaciones ionizantes sobre la materia viva: acción directa e indirecta.

Bloque 2 (Profesor Pedro Martín Zarza; del 20 de octubre al 17 de noviembre)
Tema 4. Papel de los iones metálicos en el sostenimiento de la vida. Biodisponibilidad y accesibilidad de los elementos. Asimilación de los iones metálicos. Esencialidad. Curvas de dosis. Funciones biológicas de algunos elementos representativos. Interacciones metal-biomolécula: estado entático.
Tema 5. Los metales y su papel en la aparición de ciertas patologías. Introducción. Problemas asociados con la incorrecta distribución de los elementos esenciales. Suplementación de los elementos. Papel de los metales en el estrés oxidante (EO). Los metales y su papel en algunas enfermedades neurodegenerativas. Remoción de los elementos metálicos: quelatoterapias.
Tema 6. Los metales y sus aplicaciones farmacéuticas y biomédicas. Terapias basadas en el uso de compuestos metálicos para el tratamiento de diferentes patologías. Aplicaciones de compuestos inorgánicos en radio-farmacia y radio-imagen. Agentes de imagen no radiactivos en la práctica clínica basados en compuestos inorgánicos.

Bloque 3 (Profesor Guillermo González Hernández; del 18 de noviembre al 10 de diciembre)
Tema 7. El proceso analítico en la cuantificación de sustancias bioactivas. Sustancias bioactivas. identificación del problema analítico. Sustancias bioactivas en muestras agroalimentarias. Muestras de fluidos y tejidos biológicos: el procedimiento preanalítico en la determinación de parámetros químico clínicos. Tratamiento de residuos en el laboratorio químico clínico. Informe de resultados químico clínicos.
Tema 8. Determinación de sustancias bioactivas. Metodologías analíticas. Métodos analíticos de screening. Métodos enzimáticos de análisis químico. Inmunoanálisis. Automatización y miniaturización de sistames analíticos usados en clínica. Pruebas en el lugar de atención al paciente (PDLA) y su conectividad al laboratorio. Identificación y cuantificación de sustancias bioactivas en muestras agroalimentarias.
Tema 9. Análisis de drogas, tóxicos y fármacos. Alcohol en sangre. Análisis de alcaloides y otras drogas naturales. Drogas de diseño. Determinación de sustancias bioactivas del humo del tabaco. Determinación de metales tóxicos y agentes metaloterapéuticos. Análisis de fármacos. Monitoreo de fámacos en fluidos biológicos. Análisis de radiofármacos. Análisis forense.

Bloque 4 (Profesora Ana Estévez Braun; del 15 de diciembre al 20 de enero)
Tema 10. Concepto de fármaco y medicamento. Estrategias en la búsqueda de nuevos fármacos. Administración, Distribución, Metabolismo y Excreción de Fármacos (ADME). Estudio del metabolismo de fármacos: Reacciones en Fase I y Fase II. Profármacos. 
Tema 11. Tipos de dianas biológicas. Interacciones entre los fármacos y sus dianas biológicas: interacciones covalentes, interacciones iónicas, interacciones dipolares, interacciones por enlace de hidrógeno, interacciones de Van der Waals, interacciones hidrofóbicas, interacciones por complejo de transferencia de carga. Métodos de determinación de interacciones ligando-receptor: difracción de rayos X y RMN. Modificación de cabezas de serie: identificación del farmacóforo, modificaciones estructurales para mejorar la potencia, el índice terapéutico y la biodisponibilidad oral. Relaciones estructura-actividad cualitativa. Aproximación racional al diseño de fármaco.
Tema 12. Métodos computacionales en el diseño de fármacos. Métodos indirectos. Relaciones cuantitativas entre la estructura química y la actividad biológica. Métodos usados para correlacionar parámetros fisicoquímicos con actividad biológica: análisis de Hansch. Modelo de Free-Wilson. Métodos directos. Modelización molecular: docking.




Las prácticas se realizarán del 10 de Febrero al 25 de Febrero
Contenidos prácticos:
i) Preparación del anestésico local benzocaína.
ii) Determinación de vitamina C en zumos y orina (esta clase práctica puede ser sustituida por Prácticas de Campo).
iii) Determinación de ácido rosmarínico en plantas medicinales.
iv) Arcoíris del zumo de tomate. Espectros VIS-UV del licopeno y caroteno.
v) Simulación computacional del espectro VIS-UV del licopeno y visualización de la biomolécula opsina con el software VMD.
vi) Síntesis de complejos de cobalto (III) como mimetizadores del cofactor de la vitamina B12.
vii) Preparación de complejos de cobre(II) y níquel (II) con L-penicilamina.

- Profesorado: Pilar Carro Reglero, Ana Estévez Braun, Guillermo González Hernández y Pedro Martín Zarza.
- La bibliografía que se facilita a los alumnos para la preparación de exposiciones orales, informes de prácticas y seminarios estará en inglés.
- Dentro de cada bloque, una parte de las presentaciones utilizadas por el profesor con diapositivas durante las clases de teoría estará en inglés.

La metodología docente de la asignatura contempla las siguientes actividades formativas:

• Clases teóricas. En ellas se explican cada uno de los aspectos básicos del temario transmitiendo los conocimientos necesarios que le brindarán al alumno una información organizada sobre los distintos conceptos tratados en la asignatura. Se hará uso de diferentes recursos didácticos, como la pizarra. Como apoyo a éste y para presentar una información más amplia se utilizará el cañón de proyecciones con programas apropiados de presentación. En el aula virtual se pondrán a disposición los ficheros con las presentaciones y otro material suplementario necesario para el seguimiento de la asignatura.
• Clases de problemas. Se resolverán problemas numéricos relacionados con aspectos tratados en las clases de teoría. En el aula virtual de la asignatura se pondrá a disposición de los alumnos colecciones de ejercicios y problemas.
• Seminarios. Actividades monográficas supervisadas con participación compartida que se dedicarán a la discusión y desarrollo de temas programados para complementar el proceso de aprendizaje del alumno.
• Tutorías. Se organizarán en grupos reducidos de alumnos, de acuerdo con el calendario propuesto por la Facultad. En ellas, se supervisará el proceso de aprendizaje mediante la revisión y discusión de material bibliográfico y lecturas recomendadas en las clases de teoría y en los seminarios. También se resolverán y discutirán todas las dudas que hayan podido surgir tanto en las clases de teoría como en las clases de problemas.
• Clases de laboratorio. Estas representan una parte importante en la adquisición de destrezas en el manejo de técnicas de laboratorio. Se realizarán en los laboratorio/s asignado/s de acuerdo con el calendario propuesto por la Sección de Química.
• Práctica de Campo. Se programa una actividad consistente en ver "in situ" el funcionamiento de un laboratorio químico clínico que tenga implementado un Sistema de Gestión de la Calidad.

El alumnado necesitará disponer de un ordenador o dispositivo con conexión a internet (cámara y micrófono) y acceso a programas autorizados por la Universidad para la participación en vídeoconferencias. Esta necesidad es tanto para poder visualizar las clases por videoconferencia, como para participar en cualquier otra actividad en línea y las pruebas de evaluación, en el caso que éstas no puedan ser presenciales.

Actividades formativas	Horas presenciales	Horas de trabajo autónomo	Total horas	Relación con competencias
Clases teóricas	30,00	30,00	60,0	[CG11], [CG01], [OP03]
Clases prácticas (aula / sala de demostraciones / prácticas laboratorio)	30,00	13,00	43,0	[CG13], [CG11], [CG02], [CG01]
Realización de seminarios u otras actividades complementarias	15,00	12,00	27,0	[CG13], [CG11], [CG02], [CG01]
Preparación de exámenes	0,00	55,00	55,0	[CG11], [CG01], [OP03]
Realización de exámenes	6,00	12,00	18,0	[CG13], [CG11], [CG01], [OP03]
Asistencia a tutorías	5,00	5,00	10,0	[CG13], [CG11], [CG01]
Exposición oral	4,00	8,00	12,0	[CG11], [CG02], [OP03]
Total horas
Total ECTS

- Atkins P, de Paula J, Physical Chemistry for the Life Science, ISBN: 978-0-1992-8095-7, (2006).
- Bertini, I. (Eds); - Biological Inorganic Chemistry: structure and reactivity; University Science Books; Sausalito, CA.;ISBN:978-1-891389-43-6; 2007.
- Mikkelsen, S.R. Química bioanalítica: métodos y teoría analítica para el laboratorio de biología molecular, farmacia y bioquímica. Universidad de Buenos Aires. ISBN: 978-950-23-1769-4, 2011.
- Gareth Thomas. Medicinal Chemistry. An Introduction. 2º edición, Ed. Wiley. England, 2011.

- David Van Vranken, Gregory A. Weiss. Introduction to Bioorganic Chemistry and Chemical Biology. Ed. Taylor & Francis, CRC Press and Garland Science, 2013.
- The Practice of Medicinal Chemistry.  Ed. Wermuth, Camille Georges.  3º edición, Ed. Academic Press, Elsevier Ltd., London, 2008.
- Colegate, Steven M. Molyneux, Russell J. Bioactive natural products: detection, isolation, and structural determination. Ed. Boca Raton: Taylor and Francis, 2008.
- Harwood, L.M.; Percy, J.M.; Moody, C.J. Experimental Organic Chemistry: Standard and Microscale. Blackwell Scientific Publications, 2003.
- Haynie , D. T. \"Biological Thermodynamics\". Cambridge University Press, 2001.
- Tinoco, I; Sauer, K; Wang Wang J and Puglisi J. \"Physical Chemistry. Principles and Applications in Biological Sciences\". Fourth Edition. Prentice Hall college 2002.
- Christian, G.D. Química analítica. McGraw-Hill Interamericana. ISBN: 978-970-10-7234-9, 2009.
- Higson, S.P.J. Química analítica. McGraw-Hill Interamericana. ISBN: 978-970-10-6152-7, 2007.
- Cámara, C., Fernández, P., Martín-Esteban, A., Pérez-Conde, C., Vidar, M. Toma y tratamiento de muestras. Ed. Síntesis, 2002
- Guder, W. G., Narayanan, S. Clinical samples: from the patient to the laboratory. Ed. Wiley-VCH, 2009.
- Torralba, S., Gasol, R. M. Operaciones básicas de laboratorio. Ed. Altamar, 2009
- Skoog, D. A., Holler, F. J., Nieman, T. A. Principios de análisis instrumental. Ed. McGraw-Hill/Interamericana, 2001
- Valcárcel, M., Cárdenas, M. S. Automatización y miniaturización en química analítica. Ed. Springer-Verlag Ibérica, 2000
- Mauri, A.; Llobat, M.; Herráez, R. Laboratorio de análisis instrumental. Ed. PUV/Reverté, 2010
- Delgado, A.; Minguillón C.; Joglar, J. Introducción a la Química Terapeútica, Díaz de Santos 2003
- Silverman, R.B.; The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action, Elsevier Academic Press 2004
- Harwood, L.M.; Percy, J.M.; Moody, C.J. Experimental Organic Chemistry: Standart and Microscale. Blackwell Scienctific Publications 2003.
- Dabrowiak, J.C., Metals in Medicine, Wiley, ISBN: 978-0-470-68197-8, 2009.

- Protein Data Bank: http://www.rcsb.org/pdb/home/home.do
- MDL Information Services: http://www.mdl.com/downloads/search_by_si/si_chemistry.jsp
- Programas para visualización molecular: http://www.umass.edu/molvis/martz/index.htm
- Bioinorganic chemistry and related sites on www: http://metallo.scripps.edu/PROMISE/SITES_LIST.html
- Temas de biofísica: http://docencia.izt.uam.mx/docencia/alva/ueabiofisica.html
- Proteinas de membrana: http://blanco.biomol.uci.edu/
- Canales iónicos: http://www.csun.edu/~hcchm001/wwwatp2.
- Biomoleculas: http://www.oup.com/uk/orc/bin/9780199564286/01student/biomolecules/

Evaluación continua (para todas las convocatorias): Se valorará de acuerdo con los siguientes criterios:

a) Participación en seminarios, tutorías y otras actividades: 20%
b) Prácticas de laboratorio, informes de prácticas y prueba escrita sobre las prácticas realizadas: 30%
c) Prueba final escrita: 50%

Para poder aprobar la asignatura mediante evaluación continua, el alumnado deberá:
1) Haber realizado y superado las prácticas de laboratorio almenos con un 5,0.
2) Tener un porcentaje de participación, como mínimo, del 80%, en todas las actividades del curso (clases magistrales, seminarios, tutorías y clases prácticas en el laboratorio).
3) Obtener en la suma de las calificaciones de los apartados a) y b) una nota mínima de 3,5 (sobre 10).
4) Obtener una calificación mínima de 3,5 (sobre 10) en la prueba escrita final.

En el caso de no cumplirse el apartado 2) la prueba final será calificada con un 0,0. Si no se cumple el criterio 2) o 3) la calificación final será la menor de los apartados b) y c) sobre 10. Además, deberá haber obtenido una calificación mínima de 5,0 (sobre 10) en el apartado b) de la evaluación continua. En caso contrario deberá entregar antes de la fecha del examen de la convocatoria un nuevo informe de las clases de prácticas de laboratorio que será corregido, y en el deberá obtener una calificación mínima de 5,0 (sobre 10).
Las tareas, cuestionarios y trabajos asignados en las clases de teoría, seminarios, tutorías y clases prácticas de laboratorio que no sean entregados, se puntuarán con cero.
Evaluación alternativa (para todas las convocatorias): La evaluación consistirá en un examen teórico-práctico sobre los contenidos de la asignatura y la calificación final será la correspondiente a dicho examen. En el supuesto de que se hubiesen superado las prácticas de laboratorio en la evaluación continua, se tendrá en cuenta en la calificación final.

Los exámenes presenciales de las convocatorias establecidas es posible que tengan que hacerse por grupos (mañana y tarde) si el número de miembros del alumnado matriculado impide que se cumplan las normas sanitarias de distanciamiento para el aula establecida.

Tipo de prueba	Competencias	Criterios	Ponderación
Pruebas objetivas	[CG13], [CG11], [CG02], [CG01], [OP03]	Se valorará el conocimiento sobre los fundamentos, las técnicas y las metodologías utilizadas en las sesiones de prácticas	15,00 %
Pruebas de desarrollo	[CG13], [CG11], [CG01], [OP03]	Se valorará el dominio de los conocimientos teóricos y operativos de la asignatura	50,00 %
Informes memorias de prácticas	[CG13], [CG11], [CG02], [CG01]	Conocimiento de las técnicas y las metodologías utilizadas, asi como de la interpretación de los resultados obtenidos	10,00 %
Técnicas de observación	[CG11], [CG02]	Participación activa en clase, seminarios y tutorías. En el laboratorio se valorará: destreza, orden y limpieza.	5,00 %
Exposición Oral	[CG13], [CG01], [OP03]	Se valorará las exposiciones: - trabajos asignados relacionados con algún tema de interés	20,00 %

Para una mejor información sobre el calendario de las diferentes actividades de la asignatura se debe consultar el horario por semana del curso.
http://www.ull.es/view/centros/quimica/Horarios/es (Química)
En este horario se especifica la fecha exacta en que tienen lugar las diferentes actividades, lo que permitirá al alumnado localizar las principales actividades que contribuyen de manera especial a la evaluación continua (seminarios, tutorías, prácticas, …)
La fecha en que se realizarán las diferentes pruebas en las diferentes convocatorias se puede consultar en:
http://www.ull.es/view/centros/quimica/Calendario_de_examenes/es (Química)
Por último, destacar que la distribución de los temas por semana en el cronograma es orientativa, pudiendo sufrir cambios según las necesidades de organización docente.

Semana	Temas	Actividades de enseñanza aprendizaje	Horas de trabajo presencial	Horas de trabajo autónomo	Total
Semana 1:	1	Clases teóricas (6) Seminarios (1)	7.00	10.50	17.50
Semana 2:	1	Clases teóricas (2) Tutorías (2)	4.00	6.00	10.00
Semana 3:	1 y 2	Clases teóricas (1)	1.00	1.50	2.50
Semana 4:	2	Clases teóricas (4) Seminarios (1)	5.00	7.50	12.50
Semana 5:	3	Clases teóricas (2) Tutorías (1)	3.00	4.50	7.50
Semana 6:	3 y 4	Clases teóricas (2) Seminarios (1)	3.00	4.50	7.50
Semana 7:	4 y 5	Tutorías (1)	1.00	1.50	2.50
Semana 8:	6 y 7	Clases teóricas (4) Seminarios (1)	5.00	7.50	12.50
Semana 9:	7 y 8	Clases teóricas (1) Seminarios (1) Tutorías (1)	3.00	4.50	7.50
Semana 10:	8 y 9	Clases teóricas (4) Tutorías (1)	5.00	7.50	12.50
Semana 11:	9	Clases teóricas (2)	2.00	3.00	5.00
Semana 12:	10	Clases teóricas (2) Tutorías (1)	3.00	4.50	7.50
Semana 13:	10 y 11	Clases teóricas (1) Seminarios (1)	2.00	3.00	5.00
Semana 14:	11 y 12	Clases teóricas (3) Tutorías (1) Seminarios (1)	5.00	7.50	12.50
Semana 15:		Clases teóricas (1) Seminarios (1) Tutorías (1)	3.00	4.50	7.50
Semana 16 a 18:	Seminarios de dudas + Resolución de Problemas propuestos por los alumnos  + Tutorías en líneas		0.00	0.00	0.00
Total			52.00	78.00	130.00

Semana	Temas	Actividades de enseñanza aprendizaje	Horas de trabajo presencial	Horas de trabajo autónomo	Total
Semana 2:	Prácticas de 1 a 6	Clases de laboratorio (15)	15.00	22.50	37.50
Semana 3:	Prácticas de 7 a 12	Clases de laboratorio (12) Práctica de campo (3)	15.00	22.50	37.50
Semana 4:	1 a 12	Exposiciones orales (4)	4.00	6.00	10.00
Semana 16 a 18:	1 a 12	Evaluación y trabajo autónomo del alumnado para la preparación de exámenes	4.00	6.00	10.00
Total			38.00	57.00	95.00